개선된 자보플록사신의 제조방법

본 발명은 자보플록사신 D-아스파르트산염의 개선된 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 자보플록사신 D-아스파르트산염을 제조하기 위하여 사용하는 출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르 숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온 O -메틸옥심 메탄설폰산염(TDMOS)의 신규한 제조방법을 제공한다. 본 발명에 따른 제조방법은 상기 출발물질을 높은 수율과 높은 품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로 제조할 수 있어, 대량생산에 적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을 사용하여 획기적으로 생산단가를 절감할 수 방법을 제공하기 때문에 자보플록사신 D-아스파르트산염의 대량생산에 유용하게 이용될 수 있다.