水相铜/十二烷基取代酰肼-吡啶- N -氧化物催化咪唑的N-芳基化

设计合成了5种新型烷基取代酰肼-吡啶- N -氧化物，并将其作为水相铜催化含氮杂环与芳香碘代物偶联反应的配体. 实验结果表明，十二烷基取代酰肼-吡啶- N -氧化物的催化效果最佳. 对影响反应的其它条件，如铜源、碱、反应时间和温度等条件进行了优化，建立了最佳反应条件：CuO（10%，摩尔分数），NaOH（1 mmol），TBAB（5%，摩尔分数），L5（20%，摩尔分数），于120 ℃反应12 h，无需惰性气体保护. 在此条件下，芳香碘代物与咪唑偶联反应的产率为60%~92%. 该方法的特点是以水作为反应溶剂，长链烷基取代酰肼-吡啶- N -氧化物同时起到了铜催化剂配体和相转移催化剂的作用.