11C標識O6-ベンジルグアニン、O6-Methyl Guanine Methyl-Transferase活性を可視化可能なPETプローブ、及びそれらの製造方法
2018
【課題】PET画像を得ることができる11C標識化O6-ベンジルグアニン及びその製造方法を提供する。【解決手段】本発明の11C標識O6-ベンジルグアニンは、下記化学式(a)で示されることを特徴とする。この化合物は、非プロトン性のラクタム中において、11C標識ヨウ化メチルと下記有機スズ化合物(b)(ただし、式中、R1はアルキル基を示し、R2及びR3は塩基で脱離させることが可能な脱離基を示す)とを、パラジウム錯体とホスフィンリガンドの存在下でクロスカップリングさせるカップリング工程と、該カップリング工程によって得られたクロスカップリング生成物の脱離基R2及びR3を塩基によって脱離させる脱離工程と、を行うことによって得られる。【選択図】図5
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