ВЛИЯНИЕ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ ФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ, МЕЧЕННЫХ 188RE, НА ИХ ПОВЕДЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ

Данная работа посвящена изучению влияния химической структуры ряда фосфоновых кис­лот, меченных 188Re, на их фармакокинетические свойства в организме интактных крыс пос­ле внутривенного введения. Были исследованы свойства кислот с двумя фосфоновыми группами 1-гидроксиэтилиден-1,1-дифосфоновая кислота (ОЭДФ), четырьмя фосфоновыми группами N,N,N’,N’-этилендиаминтетракис(метиленфосфоновая кислота) (ЭДТМФ) и окса-бис(этиленнитрило)тетра(метиленфосфоновая кислота) (ОЭНТМФ), пятью фосфоновыми группами диэтилентриаминопентакис(метилфосфоновая кислота) (ПФК). Эффективность связывания 188Re с фосфоновыми кислотами составляет не менее 95%. Радиохимические примеси в растворе меченого препарата не превышают 5,0%. Все исследуемые соединения обладают высокой стабильностью in vivo и селективно накапливаются в костной ткани. Показано, что химическая структура фосфоновых кислот влияет на накопление меченых соединений в костной ткани. По уровню накопления активности в скелете препараты можно расположить в следующем порядке (в порядке убывания): 188Re-ПФК > 188Re-ОЭДФ > 188Re-ЭДТМФ > 188Re-ОЭНТМФ. Все препараты характеризуются быстрым выведением из крови и минимальным накоплением во внутренних органах и тканях. Выведение радиоактивности из организма происходит через мочевыводящие пути. В других органах и тканях в лёгких, печени, селезёнке и мышечной ткани максимальные значения активностей отмечаются сразу после введения препаратов, однако уже через 1 ч значительная часть активности выводится.