^99Tc^mN-HL91的制备及其生物分布

以丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子供给体,SnCl2·2H2O为还原剂,室温下制备[99TcmN]2+中间体,并于100 ℃水浴中与HL91配体进行交换反应,制得99TcmN-HL91配合物,标记率大于90%;室温下放置6 h,99TcmN-HL91标记率仍大于90%;其脂水分配系数lg P为-1.026±0.019,水溶性较99Tcm-HL91(lg P为-0.859±0.009)强;正常小鼠体内生物分布显示,99TcmN-HL91在血液、肝脏中的清除较99Tcm-HL91快;由于99TcmN核的引入,使得99TcmN-HL91配合物在乏氧选择性和生物体内代谢方面不同于99Tcm-HL91,前者在荷瘤小鼠体内没有明显的肿瘤摄取.