Hidrogel de base nanotecnológica contendo silibinina com ação anti-inflamatória no modelo de óleo de cróton
2018
Atualmente, a dermatite de contato irritativa e a dermatite mais prevalente entre as demais e e
desencadeada pela ativacao da imunidade inata, apos o contato da pele com agentes irritantes. A
silibinina (SB), um ativo de ocorrencia natural, apresenta atividades beneficas para o tecido cutâneo,
dentre as quais pode-se destacar a acao anti-inflamatoria. Desta forma, em estudos realizados no
nosso grupo de pesquisa, foram desenvolvidas suspensoes de nanocapsulas contendo oleo de roma
como nucleo oleoso e silibinina como ativo. Visando a aplicacao na pele, esta dissertacao objetivou
desenvolver um hidrogel bioadesivo inovador para a veiculacao desta suspensao de NC e verificar seu
potencial no tratamento da dermatite de contato irritativa. O hidrogel foi preparado a partir do polimero
Pemulen® TR2, que apresenta caracteristicas bioadesivas. As formulacoes foram caracterizadas
quanto ao teor de SB, pH, tamanho e distribuicao das particulas, bem como espalhabilidade e reologia,
caracteristicas importantes principalmente no desenvolvimento de novos produtos para administracao
cutânea. Para os estudos de liberacao da SB a partir dos hidrogeis e permeacao cutânea do ativo em
pele humana utilizou-se celulas de Franz. O teste de bioadesividade foi realizado utilizando um
texturometro e, visando garantir a seguranca das formulacoes, o ensaio de biometria cutânea foi
executado, avaliando-se os parâmetros de eritema, pH, perda transepidermal de agua e hidratacao
cutânea. Ainda, considerando a capacidade da SB em regular eventos inflamatorios, estudou-se a
viabilidade destes hidrogeis no tratamento da inflamacao em um modelo animal induzido por oleo de
croton. A formulacao proposta apresentou caracteristicas fisico-quimicas compativeis com a
administracao topica, mantendo o tamanho nanometrico apos a incorporacao nos hidrogeis (184 ± 26
nm), faixa de pH adequada (6,70 ± 0,15), concentracao de SB proxima a concentracao teorica
(0,99±0,01 mg/g), assim como comportamento nao-newtoniano pseudoplastico. A liberacao in vitro
evidenciou que os hidrogeis que continham as nanocapsulas proporcionaram uma menor retencao da
silibinina na forma farmaceutica tanto para o meio contendo tampao fosfato pH 5,5 acrescido de etanol
como para o meio apenas com tampao (4,73 ± 0,50 µg/mL para o HP-NCSB e 1,14 ± 0,18 µg/mL para
o HP-SB e 2,25 ± 0,25 µg/mL a partir do HP-NCSB e 0,49 ± 0,05 µg/mL para o HP-SB,
respectivamente). Os estudos de permeacao em pele humana indicaram que a nanoencapsulacao da
silibinina aumenta sua retencao no estrato corneo, o que pode funcionar como deposito para liberacao
gradual deste ativo. Avaliando-se o potencial bioadesivo das formulacoes, constatou-se que o HP-
NCSB destaca-se frente as demais formulacoes testadas. No estudo in vivo, os hidrogeis contendo as
nanocapsulas de silibinina e oleo de roma foram capazes de atuar reduzindo expressivamente o edema
de orelha e as celulas inflamatorias. No ensaio de biometria cutânea, para todos os parâmetros testados
as formulacoes nao alteraram as condicoes normais da pele dos voluntarios. Portanto, baseado nos
resultados obtidos, o desenvolvimento do hidrogel foi bem sucedido e que este atendeu a finalidade
terapeutica proposta, podendo ser uma alternativa terapeutica para o tratamento da dermatite de
contato irritativa, utilizando o ativo de origem natural silibinina aliado a nanotecnologia, uma vez que foi
possivel demonstrar que o hidrogel contendo nanocapsulas de silibinina teve resultados satisfatorios
frente ao hidrogel contendo silibinina nao-nanoencapsulada, assim como foi possivel demonstrar a
contribuicao do Pemulen® TR2 no desempenho das formulacoes.
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