Anticorpos monoclonais anti PCSK9
2014
Inibicao da PCSK9 constitui um dos mais promissores avancos para o tratamento da hipercolesterolemia nos ultimos anos. Esta pro-proteina convertase ao interagir com a LDL e seu receptor hepatico determina a degradacao do receptor. Por meio de anticorpos monoclonais, esta acao e inibida na corrente circulatoria e, desta forma, o receptor apos captar a LDL pode ser reciclado muitas vezes, permitindo eficiente reducao do LDL-colesterol. Estes farmacos se mostraram surpreendentemente bem tolerados, com perfil de seguranca similar ao placebo e produziram reducoes no LDL-C ao redorde 60%, independentemente de terapia previa com outros hipolipemiantes como estatinas ou ezetimiba. Alem disso,reduzem tambem a lipoproteina Lp (a), uma acao que nao se observa com as estatinas. Estudos prospectivos destinado sao exame do impacto em desfechos cardiovasculares estao atualmente em curso e poderao ampliar as indicacoes hoje previstas, como seu uso para hipercolesterolemias primarias graves ou intolerância a estatinas. Inhibition of PCSK9 constitutes one of the most promising advances for the treatment of hypercholesterolemia in thelast years. This proprotein convertase interacts with LDLand its receptor determining degradation of the receptor.Through the use of monoclonal antibodies, this effectis inhibited in the bloodstream, and thus, after the LDL capture, the receptor can be recycled many times, promotingan effective LDL-C decrease. Surprisingly, these drugsshowed safety profile similar to placebo and were very well tolerated, achieving LDL-C lowering around 60%, beyond previous therapies with statins or ezetimibe. In addition, these drugs also decrease lipoprotein Lp (a), an effect not observed with statins. Prospective studies aimedto evaluate the impact of treatment on cardiovascular eventsare currently ongoing and they may increase the possible indications recognized today, such as severe primary hypercholesterolemias or statin intolerance.
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