Klinische Pharmakologie von Apomorphin
2011
In dieser Ubersicht werden die historische Entwicklung,
Struktur, Wirkweise, pharmakologischen Eigenschaften und Nebenwirkungen von
Apomorphin zusammengefasst. Apomorphin ist ein kurz wirksamer D1- und
D2-Rezeptoragonist. Subkutan appliziertes Apomorphin wird zur Behandlung von
Off-Phasen im Rahmen motorischer Fluktuationen bei Morbus Parkinson
intermittierend oder als kontinuierliche Infusion eingesetzt. Aufgrund der
ausgepragten hepatischen Metabolisierung (First-Pass-Effekt) ist eine
orale Therapie nicht praktikabel. Daneben wurden jedoch auch der intranasale,
sublinguale, rektale und intravenose Einsatz in der Behandlung des Morbus
Parkinson in Studien untersucht. Nach einer subkutanen Injektion wird die
maximale Blutkonzentration nach 10–20 min erreicht und die
klinische Wirkung beginnt nach 7–17 min. Die Metabolisierung von
Apomorphin erfolgt uberwiegend durch eine nicht enzymatische
Oxidation. The article reviews the historical background, structure, mechanism
of action, pharmacologic properties and side effects of apomorphine. This
short-acting D1 and D2 receptor agonist was the first dopamine receptor agonist
used to treat Parkinson's disease. Subcutaneous apomorphine is currently
used for the management of „off states” in fluctuating
Parkinson's disease either as intermittent rescue injections or as
continuous infusions. The high hepatic first-pass metabolism of apomorphine
prevents an oral therapeutic use. Beside a subcutaneous application,
intranasal, sublingual, rectal and intravenous routes of application have been
investigated in Parkinson's disease. After subcutaneous injection the
maximum blood concentration occurs after 10–20 minutes and the clinical
effects start after 7–17 minutes. Apomorphine is metabolized mainly by
non-enzymatic oxidation.
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