羰基锝硝基咪唑化合物^99Tc^m（CO）3-MNLS的标记和生物学评价

本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[^99Tc^m（CO）_3（H_2O）_3]^＋与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-（2-甲基-5-硝基咪唑-1-基）乙基磷酸盐（2-（2-methy-5-nitro-1H-imidazol-1-yl）ethyl dihydrogen phos-phate，MNLS）配位得到^99Tc^m（CO）_3-MNLS配合物；研究了^99Tc^m（CO）_3-MNLS的最佳标记条件、理化性质及其在荷EMT-6肿瘤小鼠体内的生物分布。结果表明，当MNLS质量为10mg、pH=4．0～8．O、80℃下反应15min时,^9999Tc^m（CO）_3-MNLS配合物放化纯度大于99％。电泳试验结果提示，^99Tc^m（CO）_3-MNLS为水溶性的电中性配合物，具有良好的体外稳定性。动物分布试验显示，^99Tc^m（CO）_3-MNLS在荷EMT-6肿瘤小鼠体内有较高的肿瘤摄取值，且滞留较好；此外，^99Tc^m（CO）_3-MNLS较^99Tc^m-MNLS在骨中的摄取值明显降低。以上结果为研发新型乏氧组织显像剂提供了重要参考。