Analogues peptidiques cyclises par le squelette, a conformation restreinte

1995 
On obtient de nouveaux analogues peptidiques cyclises par le squelette a l'aide de groupes de pontage, fixes par les azotes alpha des derives d'acides amines afin de former de nouvelles liaisons non peptidiques. Les nouveaux motifs de constitution decrits sont des acides amines Nα(φ-fonctionnalises) structures pour renfermer un espaceur et un groupe fonctionnel. Un ou plusieurs de ces acides amines Nα(φ-fonctionnalises) sont incorpores dans une sequence peptidique, de preference lors de la synthese peptidique en phase solide. Les groupes fonctionnels, terminaux, reactifs sont proteges par des groupes inhibants, specifiques qui peuvent etre selectivement retires pour effectuer des cyclisations soit squelette/squelette, soit squelette/chaine laterale. Les antagonistes de la bradykinine cyclises par le squelette et ayant une activite biologique sont un exemple illustrant l'invention. D'autres modes de realisation de l'invention sont des analogues de la somatostatine presentant une ou deux structures cycliques comprenant la cyclisation du squelette.
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