Über die Pharmakokinetik der Cephalosporine im Liquor cerebrospinalis

Es wird berichtet uber Transportmechanismen, Verteilung und Konzentrationsverlauf korperfremder Substanzen im Liquor cerebrospinalis. Speziell abgehandelt werden wichtige pharmakokinetische Gesichtspunkte, wie Polaritat und Proteinbindung des Molekuls, restricted diffusion, non-ionic distribution, liquor-turnover, sowie Verteilungsgeschwindigkeit und Verteilungskoeffizient Plasma/Liquor. Es folgen Darlegung und Diskussion des Konzentrationsverlaufs von Cephacetril* im Liquor cerebropinalis bei Patienten mit bakterieller Meningitis. Demzufolge wird bei Verabfolgung von 3 g Cephacetril alle 6 Stunden als i. v. Injektion am 1. Behandlungstag ein Wirkstoff-Konzentrationsmaximum von uber 20 µg/ml im Liquor erreicht. Im Ausheilungsstadium der Meningitis sind die Wirkstoff-Konzentrationen immer noch im Bereich der minimalen Hemmkonzentrationen mittelmasig empfindlicher Keime. Im Gegensatz zu der in der Literatur mitgeteilten ungenugenden Liquorgangigkeit anderer Cephalosporine wie Cephalothin, Cefazolin, Cephaloridin, weist Cephacetril ungleich gunstigere kinetische Eigenschaften auf, werden doch bei Tagesdosen von 12 g bei Erwachsenen (bzw. 200 mg/kg Korpergewicht beim Kind) Wirkstoffkonzentrationen im Liquor gewahrleistet, die weit uber der minimalen Hemmkonzentration fur die hochempfindlichen grampositiven Erreger sowie fur Meningokokken liegen. Die Tatsache, das sich Cephacetril als Monotherapie bei 100 Patienten mit bakterieller Meningitis therapeutisch hochwirksam erwies (Heilungsquote 96%), steht hiermit im Einklang.