Absence de bio-équivalence d’un générique du lopinavir/ritonavir non préqualifié par l’OMS commercialisé en Afrique (Congo Brazzaville)

Les medicaments antiretroviraux generiques de seconde ligne sont d’une grande importance dans les pays en developpement. Il est capital de se preoccuper de leur qualite et de leur efficacite. Nous rapportons un cas clinique et une etude pharmacologique chez des volontaires sains d’un generique du lopinavir / r. Un sujet francais d’origine sub-saharienne en sejour en Republique du Congo a recu une prophylaxie post-exposition a la suite d’un rapport sexuel non protege : admis au CTA de Brazzaville, il a recu de l’AZT +3 TC et LPV / r (200/50 mg, Arga-L®, Inde). De retour en France, les dosages residuels de lopinavir / r ont montre que les concentrations plasmatiques etaient indetectables chez le patient. La consultation de la liste de prequalification de l’OMS a montre que l’Arga-L® n’a pas ete prequalifie. La composition du comprime d’Arga-L a ete determinee montrant une composition qualitative et quantitative correcte. Nous avons realise une etude pharmacologique chez des volontaires sains afin d’evaluer la biodisponibilite orale du generique Arga-L® compare au princeps Kaletra® (400/100 mg) 12 h apres une dose unique a 7 jours d’intervalle. Chez quatre volontaires sains, les concentrations plasmatiques residuelles de RTV et LPV du generique Arga-L® sont retrouvees a des taux tres inferieurs a celles du princeps Kaletra® (<10%), revelant une tres faible biodisponibilite orale de Arga-L® par rapport au produit princeps. Nous avons donc constate que Arga-L®, malgre une composition qualitative et quantitative correcte, avait une tres mauvaise biodisponibilite par rapport a Kaletra®. Pour eviter les echecs virologiques et l’emergence de mutations de resistances aux medicaments, la surveillance pharmacologique rigoureuse des antiretroviraux generiques qui ne sont pas pre-qualifies par l’OMS, mais qui sont commercialises en Afrique, doit etre une priorite pour les autorites sanitaires.