4-AMINO-17β-(CYCLOPROPYLOXY)ANDROST-4-EN-3-ONE, 4-AMINO-17β-(CYCLOPROPYLAMINO)ANDROST-4-EN-3-ONE ET COMPOSES CONNEXES UTILES COMME INHIBITEURS DE LYASE C17-20 ET REDUCTASE 5$g(a)

1994 
Cette invention concerne 4-amino-17β-(cyclopropyloxy)androst-4-en-3-one, 4-amino-17β-(cyclopropylamino) androst-4-en-3-one et des composes connexes, leur procede de synthese, une composition pharmaceutique ayant une activite inhibitrice de la lyase C17-20 et la reductase 5α, l'utilisation de ces composes comme inhibiteurs de la lyase C17-20 et la reductase 5α ainsi qu'un procede d'utilisation de ces composes dans le traitement de troubles dependant des androgenes et/ou des ÷strogenes, y compris l'adenome prostatique, le cancer du sein et le cancer de la prostate. On prepare les composes 4-amino en faisant reagir un 4,5-epoxyde approprie avec l'acide de sodium dans un solvant inerte en presence d'une quantite catalytique d'acide fort dans des conditions de reaction appropriees. Dans une autre variante, on obtient les composes 4-amino par une premiere nitration et ensuite par reduction du steroide approprie dans des conditions de reaction appropriees.
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