Comparative evaluation of hydrophilic bases for improved delivery of Benzoic acid and Salicylic acid in antimicrobial ointment

Background: Benzoic acid (BA) and salicylic acid (SA) combined are used as choice topical treatment for fungal and bacterial infections but their delivery is affected by ointment vehicle, among other factors. With aim to achieve improved release and antimicrobial activity in ointment formulation of these medicaments through selection of more efficient vehicle(s), this study comparatively evaluated prospective alternatives to thecompendium-specified base for delivery potential and relevant physical properties.Methodology: Water-sorption capacity, rheological characteristics and heat-tolerance limits of six hydrophilic bases [hydrous ointment (HO), hydrous sheabutter (HS), neat sheabutter (NS), lanolin anhydrous (LA), lanolin hydrous (LH), and emulsifying ointment (EO)] and their ointment products containing 1, 2, 3, or 6% w/w of BA or SA were determined. Drug delivery propensity of the products was evaluated by agar diffusion colorimetric assay, while their antimicrobial activities were determined by hole-in-plate agar diffusion assay against selected type organisms (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Candida pseudotropicalis).Results: BA was released in relatively larger quantity and demonstrated greater antimicrobial activity than SA in most bases. The released quantities of each medicament correlated directly with concentration and antimicrobial activities. The rates and extents of drug release followed a similar trend in different vehicles namely, HO > HS > NS ≥ EO > LA ≈ LH. Water number of base, ointment preparation method, viscosity, or heat-tolerance showed no influence on drug release or antimicrobial activity.Conclusion: HO and HS are better vehicles for delivery of BA and SA in ointment than EO which is the prototypical base. Keywords: Benzoic acid, Salicylic acid, Antimicrobial activity, Ointment base, Delivery factors French Title: Evaluation comparative des bases hydrophiles pour une meilleure administration d'acide benzoique et d'acide salicylique dans une pommade antimicrobienne Contexte: L'acide benzoique (BA) et l'acide salicylique (SA) combines sont utilises comme traitement topique de choix pour les infections fongiques et bacteriennes, mais leur administration est affectee par le vehicule de la pommade, entre autres facteurs. Dans le but d'ameliorer la liberation et l'activite antimicrobienne dans la  formulation de pommade de ces medicaments grâce a la selection de vehicules plus efficaces, cette etude a evalue comparativement des alternatives potentielles a la base specifiee dans le compendium pour le potentiel d'administration et les proprietes physiques pertinentes.Methodologie: Capacite de sorption de l'eau, caracteristiques rheologiques et limites de tolerance a la chaleur de six bases hydrophiles [pommade hydratee (HO), beurre de karite hydrate (HS), beurre de karite pur (NS), lanoline anhydre (LA), lanoline hydratee (LH), et onguent emulsifiant (EO)] et leurs produits de pommade contenant 1, 2, 3 ou 6% p/p de BA ou SA ont ete determines. La propension a l'administration de medicaments des produits a ete evaluee par un essai colorimetrique de diffusion sur gelose, tandis que leurs activites antimicrobiennes ont ete determinees par un essai de diffusion sur gelose en plaque contre des organismes de type selectionne (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans et Candida pseudotropicalis).Resultats: BA a ete libere en quantite relativement plus grande et a demontre une plus grande activite antimicrobienne que SA dans la plupart des bases. Les quantites liberees de chaque medicament etaient directement liees a la concentration et aux activites antimicrobiennes. Les taux et l'etendue de la liberation de medicaments ont suivi une tendance similaire dans differents vehicules, a savoir HO> HS> NS ≥ EO> LA ≈ LH. Le nombre d'eau de base, la methode de preparation de la pommade, la viscosite ou la tolerance a la chaleur n'ont montre aucune influence sur la liberation du medicament ou l'activite antimicrobienne.Conclusion: HO et HS sont de meilleurs vehicules pour la livraison de BA et SA en onguent que EO qui est la base prototypique. Mots-cles: acide benzoique, acide salicylique, activite antimicrobienne, base de pommade, facteurs de delivrance