阿里红活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸在大鼠体内的药物代谢动力学及组织分布

目的：研究维族药阿里红中主要活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸（3-keto-DSA）在大鼠体内的药代动力学特征及其组织分布状况。方法：健康大鼠按12.5 mg·kg^-1灌胃及5 mg·kg^-1尾静脉注射给予3-keto-DSA后,收集不同时间点的含药血浆,采用HPLC检测大鼠血浆中3-keto-DSA的血药浓度,运用3P97药动学软件拟合房室模型,计算其药动学参数;大鼠按25 mg·kg^-1灌胃给予3-keto-DSA后,研究该成分在主要组织器官中的分布情况。结果：3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内呈二室模型分布,吸收半衰期（t1/2ka）0.381 h,分布半衰期（t1/2α）0.415 h,表明口服3-酮基-去氢硫色多孔菌酸后,在大鼠体内吸收分布较快;达峰时间（tmax）0.690 h,最大血药浓度（Cmax）0.059 mg·L^-1）,消除半衰期（t1/2β）3.852 h,绝对生物利用32.84%。大鼠按25 mg·kg^-1口服3-keto-DSA后,主要组织中该成分的达峰时间约30 min,达峰时,各组织中含量从高到低排序为肝〉脾〉心〉肾,3 h后接近完全消失。结论：3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内吸收、分布快,生物利用度低,并且广泛分布于各组织中。