In Vitro antileishmanial properties of neutron-irradiated meglumine antimoniate

Os antimoniais pentavalentes, como o antimoniato de meglumina (Glucantime® ) ou estibogluconato de sodio (Pentostam® ), sao o principal tratamento para a leishmaniose, um complexo de doencas causadas pelo protozoario parasita Leishmania, uma doenca endemica e negligenciada no Brasil. Apesar do seu uso clinico por mais de meio seculo, seu mecanismo de acao, toxicidade e dados de farmacocinetica permanecem desconhecidos. Os metodos analiticos para determinacao de antimonio em sistemas biologicos sao complexos e apresentam baixa sensibilidade. Estudos utilizando radiotracadores tem papel potencial no desenvolvimento farmacologico. O objetivo deste estudo foi desenvolver um radiotracador de antimonio, com propriedades fisicas e biologicas adequadas. O antimoniato de meglumina foi irradiado por neutrons no reator nuclear IEA-R1, produzindo dois radioisotopos: 122Sb e 124Sb, com alta pureza radionuclidica e boa atividade especifica. Este composto mostrou atividade antileishmania similar ao farmaco nao irradiado. O uso de radiotracadores, facilmente produzidos por irradiacao por neutrons pode ser um importante instrumento para elucidar questoes sobre a farmacologia dos antimoniais.