99m Tc-GE11分子探针在荷人肺腺癌裸鼠体内分布及受体显像研究

目的制备靶向肺腺癌细胞跨膜表达蛋白表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)的核素分子探针99mTc-GE11，鉴定其理化性质并探讨其在荷瘤裸鼠体内分布及显像情况。 方法采用氯化亚锡氧化还原法对GE11进行99mTc标记，初步鉴定其标记率、比活度、放化纯度及稳定性等，并观察多肽标记物在荷瘤裸鼠体内的生物分布及显像情况。 结果99mTc-GE11标记率为(93.12±0.83)%，比活度为(24.21±0.42)TBq/mmol。体外室温放置6、12 h后，其放化纯度仅下降了2.14%、3.11%。Sephadex G50柱层析后，其与血浆蛋白结合率为4.8%；与不同浓度半胱氨酸37 ℃温育1 h后，未结合99mTc含量无明显变化；脂/水分配系数lgP为(-1.87 ±0.05)；荷瘤裸鼠体内生物分布及SPECT显像示：99mTc-GE11在血液、肾脏中的放射性清除迅速，肿瘤组织可以选择性浓聚99mTc-GE11，在注射1.0 h时，肿瘤/肌肉比值达到最大，且肿瘤组织显影最清晰。 结论制备的99mTc-GE11小分子多肽探针理化特性理想，在荷人肺腺癌裸鼠模型中显像较好。