By synthetic methods everolimus

本发明提供一种依维莫司的合成方法。 所述合成方法的步骤如下：第一步：依维莫司硅醚化产物(中间体A)的制备；第二步：水解反应，中间体A与无机酸或氢氟酸有机碱在有机溶剂中反应得到依维莫司；最后获得目标产物依维莫司。 本发明在第一步反应中通过DIPEA做碱，甲苯做溶剂，采用全新的加料方法和后处理方式，使反应时间大幅缩短；同时使依维莫司硅醚化中间体的纯度和收率大幅提高。 本发明工艺通过反应条件的优化及选择，特别对加料方法和后处理方法进行了重大的工艺改进，解决了该产品合成过成中的共性关键难题，两步骤总收率以及终产物纯度都较现有文献报道有大幅度提高。