Screening of protease inhibitory activity in extracts of five Ascidian species from Cuban coasts

Una de las estrategias mas promisorias para contarrestar la malaria es controlar la infectividad del parasito Plasmodium, con farmacos dirigidos hacia sus blancos principales. Se ha demostrado que proteasas (pertenecientes a diferentes clases mecanisticas) participan en el mecanismo de infeccion, por lo que se han convertido en blancos promisorios para el tratamiento de la enfermedad. En este trabajo se investigaron extractos crudos y clarificados de cinco especies de ascidias cubanas en busca de actividad inhibidora de proteasas pertenecientes a diferentes clases mecanisticas. Las ascidias son animales invertebrados que presentan numerosas moleculas bioactivas, aunque solo unos pocos inhibidores de proteasas han sido aislados a partir de ellas. En esta investigacion se informa por primera vez la presencia de actividad inhibidora de carboxipeptidasa A y B pancreatica bovina, aminopeptidasa N de rinon porcino y subtilisina A de Bacillus licheniformis en algunos de los extractos de ascidias evaluados. Los extractos mas promisorios se caracterizaron con relacion al comportamiento de la concentracion de extracto en funcion de la actividad enzimatica residual, la determinacion de los valores de IC50 y actividad inhibidora especifica (SIA), y la evaluacion de su actividad proteolitica a traves de ensayos zimograficos. Investigaciones actuales se encuentran dirigidas a la purificacion y caracterizacion de estas moleculas