吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征

目的研究吴茱萸碱（EVO）羟丙基-β-环糊精包合物（EHD）的大鼠在体肠吸收特征。 方法制备EHD并测定其理化性质。将健康雄性SD大鼠随机分为2组，运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段EVO的吸收情况进行考察，使用HPLC法测定EVO的含量：Lichrospher C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇：水=75：25（体积比），流速1.0 mL/min，检测波长225 nm，柱温35℃，并对吸收速率常数（Ka）及有效渗透系数（Peff）进行计算。 结果EHD的傅里叶红外扫描图谱中，EVO特征吸收峰减弱；差示扫描量热图谱中，EVO的吸热峰明显减小；EHD的电镜下形态与EVO和羟丙基-β-环糊精的物理混合物明显不同；肠灌流液中EVO的回收率与精密度均符合要求。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍，差异有统计学意义（P < 0.05）；Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍，在十二指肠处差异有统计学意义（P < 0.05），在其他肠段处差异均无统计学意义。 结论EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显改善。