Stereoselectivity of satropane, a novel tropane analog, on iris muscarinic receptor activation and intraocular hypotension

学习 satropane ( 3-paramethylbenzene sulfonyloxy-6-acetoxy tropane )的立体声选择，新奇 tropane 类似物，在虹毒蕈硷受体激活和 intraocular hypotension.Methods 上:为radioligand受体绑定的试金，孤立的虹肌肉的可收缩的回答，减数分裂反应，并且 satropane 的 enantiomers 的 intraocular 低血压是 investigated.Results :在有约束力的分析， S (-) satropane ( lesatropane )完全竞争了对[ 3H ] quinuclydinyl 在在虹肌肉的毒蕈硷受体的 标记benzilate 的 ligand ，而 R (+) satropane 没能完全竞争。在孤立的虹可收缩的试金， R， S (±) satropane 和 S (-) satropane 生产了有到 carbachol.R (+) satropane 的类似的功效和力量的可收缩的反应没导致的一个集中依赖者任何可收缩的反应。在学生直径测量试金在活体内， S (-) satropane 比毛果芸香硷更有效地导致了减数分裂，当 R (+) satropane 没能生产任何减数分裂时。在水里导致负担、导致 methylcellulose 的眼睛的高血压的模型， S (-) satropane，然而并非 R (+) satropane，在大部分的显著地压制的 intraocular 压力比 pilocarpine.Conclusion 降低集中: 兔子眼睛上的 satropane 的论战、低血压患者的性质是立体声选择，与是的 S (-) 异构体它的活跃形式。