Avaliação da potencialidade do tecnécio-99m-DTPA e do tecnécio-99m-fitato de sódio, livres e encapsulados em lipossomas, na identificação de processos inflamatórios

As doencas inflamatorias e infecciosas sao uma das causas mais comuns de mortalidade e morbidade. Este trabalho apresenta a avaliacao da potencialidade dos radiofarmacos 99mTc-DTPA e 99mTc-Fitato de Sodio, livres e encapsulados em lipossomas pH-sensiveis de circulacao prolongada (SpHL) na identificacao de processo inflamatorio. A caracterizacao fisicoquimica dos SpHL compostos por aPEG2000-DSPE:DOPE:CHEMS (razao molar 0,5:6,5:3,0, respectivamente), liofilizados na presenca de glicose como crioprotetor na proporcao crioprotetor:fosfolipide (p/p) 5:1, mostrou 80% das vesiculas com diâmetro menor que 350 nm, apresentando boa homogeneidade (IP=0,29). Os SpHL na concentracao lipidica de 20 mMapresentaram maior eficiencia de encapsulacao e potencial zeta positivo. Para os SpHL armazenados em geladeira (4°C) nao foram observadas alteracoes significativas no diâmetro das vesiculas ate 180 dias de estocagem, apresentando boa estabilidade. A porcentagem deencapsulacao do 99mTc-DTPA nos SpHL foi de 10,65%, sendo que 4,88% encontravam-se adsorvidos na superficie das vesiculas. O diâmetro medio dos SpHL-99mTc-DTPA foi de 207,4 ± 8,5 nm, apresentando boa homogeneidade. Os SpHL marcados com 99mTc-Fitato de Sodio mostraram vesiculas com diâmetro medio de 293,1 ± 10,4 nm e o percentual de encapsulacao do radiofarmaco nas vesiculas foi de 14,43%. Os radiofarmacos 99mTc-DTPA ou99mTc-Fitato de Sodio, livres e encapsulados em SpHL, foram administrados por via intravenosa em ratos apos a inducao de processo inflamatorio com suspensao de Zimosan a 5% (p/v). Os estudos de biodistribuicao mostraram significativa captacao dos SpHL radiomarcados pelos orgaos do sistema fagocitario mononuclear (figado e baco). O 99mTc-DTPA, livre e encapsulado em SpHL, foram capazes de reconhecer o foco inflamatorio sendo a lesao visualizada nas imagens cintilograficas de 2 horas apos a sua administracao. A relacao alvo/nao alvo da radioatividade determinada nas regioes de interesse foi superior a 1,5 para todos os tempos investigados. Os dados nao mostraram diferenca estatisticamente significativa entre oradiofarmaco livre e encapsulado. O 99mTc-Fitato de Sodio, livre e encapsulado em SpHL, tambem mostraram-se eficientes na identificacao do processo inflamatorio. A relacao alvo/naoalvo para o 99mTc-Fitato de Sodio livre foi superior aquela obtida com os SpHL-99mTc-Fitato de Sodio durante todos os tempos investigados, atingindo um valor de 10,24 no tempo de 2 horas apos injecao. Esses resultados sugerem que o 99mTc-Fitato de Sodio poderia ser empregado como um procedimento alternativo na identificacao de regioes inflamadas.