Syntheses of new adenosine A3 receptor antagonists

Im Rahmen der Entwicklung des ersten Adenosin-A3-Rezeptor-PET-Tracers, [18F]FE@SUPPY wurde SUPPY:0 (4,6-Diethyl-2-phenyl-5-(sulfanylcarbonyl)pyridin-3- carbonsaure) (4) als ein vielseitiger Syntheseprecursor fur Radiotracer dieser Art beschrieben. Das Ziel der vorliegenden Arbeit war daher die Herstellung mehrere SUPPY:0 Derivate, welche als Precuror fur Radiosynthesen und als Referenzsubstanzen fur HPLC-Analysen dienen sollen. Mit einigen Ausnahmen wurden die Zielverbindungen durch mikrowellensynthesen-assistierte organische Synthese in einem oder zwei Schritten hergestellt. Die fur alle Mikrowellenversuche verwendete Ausgangsverbindung, SUPPY:0 (4) wurde mit verschiedenen Alkylhalogeniden und Alkyltriflaten unter Mikrowellenbedingungen alkyliert, wobei in den meisten Fallen O/S-regioselektive Produkte entstanden. Im Rahmen dieser Arbeit wurde eine neue Verbindung (6) hergestellt und auserdem neun neue Synthesewege fur bereits bekannte Verbindungen (1-3, 5, 7) erschlossen.