1-取代苯氧基-3-（ 4-芳基-1-哌嗪） -2-丙醇类α1-受体拮抗剂的合成及生物活性

为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1，2-环氧丙烷（Ⅱ）发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1，2-环氧丙烷（Ⅲ），再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2．丙醇类化合物（Va～Vg），其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行TN试，结果显示，这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性（pA：〉6），其中化合物（Vg）活性最强（pA2=8．13±0．25）。