Синтез и фармакологическая активность гидразида (2-хлорэтокси-4’-диметиламинофенил)фосфорилуксусной кислоты и его метаболита — N -ацетильного производного

Синтезировано соединение N -ацетилгидразид (2-хлорэтокси-4’-диметиламинофенил)фосфорилуксусной кислоты (II), являющееся предполагаемым метаболитом КАПАХ (I) — препарата с ноотропной активностью. Изучены психотропное и антиаритмическое действие, проведен сравнительный анализ фармакологической активности I и II. Показано, что в отличие от I, II не проявил ноотропной и антидепрессивной активности, но обладает более выраженными антиаритмическими свойствами. Предполагается, что, являясь заместителем гидразидной группы, фрагмент C(O)CH 3 может затруднять проникновение соединения II через гемато-энцефалический барьер в мозг, что объясняет отсутствие у него психотропной активности.