Indium-111 labeling of low density lipoproteins (LDL) with the DTPA-bis(stearylamide) for tumor localization : first imaging and biodistribution in B16 tumored mice

Afin de cibler des tumeurs par des radiotraceurs pour des applications de diagnostic humain en utilisant la voie du recepteur aux lipoproteines de basse densite (LDL), les LDL ont ete marquees a l'indium-111 par l'intermediaire du bis(stearylamide) de l'acide diethylene-triaminepentaacetique (DTPA), L. Les etudes in vitro ayant demontre la stabilite des particules 111 In-L-LDL en milieu plasmatique et leur reconnais-sance par le recepteur aux LDL, des experiences ont ete menees in vivo. Lors de premiers essais chez la souris saine, les images scintigraphiques enregistrees 24 h apres injection intra-veineuse d' 111 In-citrate ou de 111 In-L-LDL montrent une difference de biodistribution suggerant que les particules 111 In-L-LDL suivent le metabolisme des LDL. Lors d'experiences chez la souris porteuse du Melanome B16 depuis 22 jours, la visualisation des tumeurs 24 h apres l'injection de 111 In-L-LDL a ete obtenue pour une quantite de proteines injectees de 400 μg et un rapport In-L/LDL variant entre 3/10 et 3/100. Ces premieres experiences in vivo mettent en evidence l'importance de ces deux parametres pour visualiser la tumeur.