1,3-二取代-1 H -1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性

以硝基胍、醛和卤代烷烃为原料,通过肼解、缩合、烷基化和酸催化分子内环化等反应,合成了一系列结构新颖的1,3-二取代-1 H -1,2,4-三唑-5-胺类化合物,其结构经 1 H NMR、 13 C NMR、IR以及HRMS等方法确证.初步离体抑菌活性测定表明,在50mg/L药剂浓度下,大部分化合物均具有一定的抑菌活性.相对于其他目标化合物,1-正丁基-3-(4-氯苯基)-1 H -1,2,4-三唑-5-胺( 6y )表现出较广谱的抑菌活性,对五种病原菌的抑菌活性均在53%以上.该类化合物合成简单,易于衍生化,可作为抑菌先导化合物进行优化.