细胞穿膜-靶向双肽修饰紫杉醇纳米制剂的制备、表征及体外抗胶质瘤评价
2015
目的以胶质瘤U251细胞为研究对象,制备细胞穿膜-靶向双肽修饰的紫杉醇纳米制剂(TN—PTX),研究其性质及体外抗肿瘤活性。方法采用噬菌体展示技术体外筛选与U251细胞特异性结合的靶向肽;界面沉淀法制备紫杉醇(PTX)纳米粒,将靶向肽、细胞穿膜肽TAT修饰于其表面,制备TN—PTX;对TN—PTX的粒径、Zeta电位、载药量、形态外貌、体外释放等方面进行表征;CCK8实验探讨TN—PTX对U251细胞增殖能力的影响。结果筛选的靶向肽HK特异性良好,TN—PTX的粒径为350.5±31.8nm,Zeta电位为-31.9±5.0mV,载药量为5.01%,形貌基本呈圆球形,分布较均匀,体外释放缓慢。PTX浓度相同时,TN—PTX对U251细胞的杀伤作用比PTX强。结论TN—PTX性质稳定,具有一定缓释作用,在细胞水平对U251细胞具有更强的细胞毒性作用。
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