2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

为了寻找更高效、更经济的抗肿瘤药物，以乙酰乙酸乙酯和苯甲酰乙酸乙酯为起始原料，经环合、取代、氯代等反应合成了一系列具有查尔酮官能团的2，4，6-三取代嘧啶衍生物，共40个化合物.这些目标化合物的分子结构均经过 1 H NMR， 13 C NMR和HRMS确证，并利用CCK-8方法测试它们对MGC-803人胃癌细胞、HepG-2人肝癌细胞、EC-109人食管癌细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞四种人类癌细胞系的抗肿瘤活性研究.其中 N -（3，4，5-三甲氧苯乙烯基苯基酮）-2-（苯并咪唑-2-亚甲硫基）-6-甲基嘧啶-4-胺（ 13u ）对MGC-803和MDA-MB-231细胞株抗肿瘤活性要优于对照品5-氟尿嘧啶，其IC 50 值分别为0.99和1.77 μmol·L -1 .