Emetic and catalepsy-inducing actions of buflomedil.
1988
buflomedil(4-(l-pyrrolidinyl)-1-(2,4,6-trimethoxypheny1)-1-butanone hydrochloride)の催吐作用及び catalepsy 誘発作用について,犬及びマウスを用いて検討した.buflomedil(10~30mg/kg)の経口投与は,犬において用量依存的に嘔吐を発現させた.また,buflomedil により誘発された嘔吐は,domperidone(1mg/kg,p.o.)の前処置により抑制された.大量のbuflomedil(120~360mg/kg)を経口投与すると,マウスにおいて catalepsy の発現が認められたが,少量の buflomedil(30~120mg/kg,p.o.)は,haloperidol により誘発される catalepsy を増強させなかった.なお,buflomedil により誘発された catalepsy は,L-DOPA(300mg/kg,i.p.)及び bromocryptine(5mg/kg,i.p.)の前処置により抑制された.以上の結果により,buflomedil は少量ではドーパミンアゴニストとして嘔吐を誘発するのに対し,大量ではドーパミンアンタゴニストとして catalepsy を誘発するという二相性の作用を有する薬物である可能性が考えられる.
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