DESENVOLVIMENTO E AVALIAÇÃO DE MICROPARTÍCULAS POLIMÉRICAS CONTENDO CAPSAICINOIDES

Os capsaicinoides apresentam diversas aplicacoes terapeuticas, entretanto causam elevada pungencia quando em contato com a pele e com as mucosas. Nesse sentido, o objetivo do presente trabalho foi desenvolver microparticulas de poli(-caprolactona) (PCL) contendo capsaicinoides para a liberacao prolongada ao longo do trato gastrointestinal, com o proposito de otimizar o tratamento da obesidade. As formulacoes foram obtidas com sucesso pelo metodo de emulsao simples e evaporacao do solvente, nas concentracoes teoricas de 3, 5 e 10% de capsaicinoides. Valores de eficiencia de encapsulacao acima de 90% foram observados para todas as microparticulas contendo essas vanililamidas. As microparticulas apresentaram formato esferico e superficie lisa. O tamanho foi adequado para uso oral, a fim de permitir uma liberacao ao longo do trato gastrointestinal. Nao foi verificada a formacao de ligacoes quimicas entre o farmaco e o polimero. A microencapsulacao promoveu a amorfizacao do farmaco. As formulacoes prolongaram a liberacao dos capsaicinoides, sem alterar a cinetica de liberacao (modelo biexponencial). A microencapsulacao foi capaz de aumentar a tolerância gastrica da capsaicina e da di-hidrocapsaicina, prevenindo a formacao de processos inflamatorios no estomago dos ratos. As microparticulas contendo 5% de capsaicinoides tiveram efeito comparavel a ranitidina e ao omeprazol na prevencao de lesoes ulcerativas induzidas por etanol. Essa mesma formulacao promoveu a reducao estatisticamente significativa do indice de Lee, da gordura mesenterica e da gordura retroperitonial de ratos com obesidade induzida por lesao hipotalâmica utilizando L-glutamato monossodico. Esses ratos tambem apresentaram uma melhora expressiva no perfil lipidico e na glicemia, em comparacao aos grupos controle. Com base nos resultados experimentais, e possivel sugerir que as microparticulas de PCL contendo capsaicinoides sao alternativas viaveis para o tratamento da obesidade.