Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking

Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) e stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attivita antivirale. In questo lavoro e stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido e importante per la selettivita verso lo strand transfer ma che questa non e sufficiente per l'attivita  antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attivita inibitoria.