聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚谷氨酸/聚赖氨酸的合成及其复合胶束的稳定性研究

2014 
制备等比例的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚谷氨酸(mPEG—PLA—PLG)和聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚赖氨酸(mPEG—PLA—PLL)电中性聚离子复合胶束,依靠静电吸引提高原聚合物胶束聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG—PLA)的结构稳定性。在mPEG—PLA的羟基末端引入氨基,分别与谷氨酸和赖氨酸的环化羧酸酐(NCA)发生开环反应,并且脱保护基制得目标产物,通过^1H NMR、IR确证其结构,荧光法比较载体改性前后的临界胶束浓度(CMC)。以透析法制备去氧鬼臼毒素聚合物胶柬,HPLC法测定改性前后两种胶柬的载药量和包封率,激光粒度仪和HPLC比较两种胶束25℃水浴过程中粒径和药物含量的变化。两者的CMC都较低,且载药量和包封率相近,但改性后胶束的稳定性增至原胶束的2倍以上,稳定性得到显著提高。
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