5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺的合成
2013
摘3,5-二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应,所得单氟中间体再与4-甲基-1H-咪唑进行取代反应得到5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯(3),然后在Pd/C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5-三氟甲基-3-(4.甲基-1H-咪唑-1-基)-苯胺(1),总收率约50%(以2计)。
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