体外“鸡尾酒法”研究5-羟基雷公藤内酯醇对人肝微粒体CYP450酶亚型的抑制

目的：评价（5R）-5-羟基雷公藤内酯醇（T8）在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型CYP3A／5、CYP2D6、CYPlA2、CYP2C9、CYP2C19、CYP286和CYP2C8的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用，为临床药物一药物相互作用研究提供指导。方法：本实验分别利用IC50和IC50偏移进行评价。结果：T8对上述7种亚型的直接抑制IC50都高于100μmol／L，时间依赖性抑制研究中没有出现IC50偏移。结论：T8对7种主要的CYP450酶亚型没有直接抑制和时间依赖性抑制作用。临床上发生由于T8抑制上述7种亚型的CYP450酶导致的药物一药物相互作用的可能性较小。