Derives d'acide benzylmalonique et inhibiteurs de proteasomes les contenant

2002 
La presente invention concerne des derives d'acide benzylmalonique, presentant un effet inhibiteur de proteasomes, representes par la formule generale suivante (I), ou X represente N ou CH ; et R represente hydrogene, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, alkyle C1-6 phenyle ou alkyle C1-6 cycloalkyle C3-6. Lesdits composes, qui inhibent de maniere selective les immunoproteasomes mais inhibent difficilement les proteasomes constitutifs, sont utiles en tant qu'immunosuppresseurs, agents anti-inflammatoires, agents antiallergiques, remedes contre les maladies auto-immunes, remedes contre les maladies inflammatoires chroniques telles que les maladies enteriques inflammatoires (colite ulcereuse, maladie de Crohn), agents anticancereux et remedes contre les maladies neurodegeneratives.
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