抗癌用4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒及其制备方法

2013 
抗癌用4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒素及其制备方法,属于医药领域。本发明以鬼臼毒素为原料,首先在高压釜中将鬼臼毒素原料溶于乙酸,加入钯碳催化剂,在1.1~2个大气压的氢气压力和90~100℃的温度条件下使鬼臼毒素与氢气反应制得峨参内酯;然后利用峨参内酯与溴化氢在乙酸溶液中反应脱去甲基得到4’-去甲峨参内酯;最后利用4’-去甲峨参内酯与环丁甲酸缩合得到4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒素。研究发现所述4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒素对宫颈癌细胞Hela以及小鼠黑色素瘤细胞B16具有明显的抑制和诱导凋亡作用,其制备方法简单、易控、成本低廉、收率高。
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