Comparative metabolism of procymidone in rats and mice

プロシミドン [N-(3,5-dichlorophenyl)-1,2-dimethyl-cyclopropane-1,2-dicarboximide] のラットおよびマウスにおける代謝運命を比較検討した. 14C標識体を100mg/kgの投与量で1回経口投与したところ, 投与14Cは, 両種とも投与後7日以内にほぼ完全に排泄され, 主要排泄経路は尿であった. 血中14C濃度は, 投与後2から12時間でプラトー状態を示した. ラットでは12時間で, マウスでは2時間で最高値に到達した. 投与後8時間から72時間までラットで生物学的半減期12時間, マウスでは10時間で減少した. 排泄物および組織中の同定代謝物からプロシミドンのラットおよびマウスにおける主要代謝反応は, メチル基のヒドロキシメチルを経由したカルボン酸への酸化およびイミド結合の開裂であった. プロシミドンの代謝において顕著な種差は認められなかった.