11C labelled benzofuran derivatives as a new agent for β-amyloid imaging

目的 合成新的11C标记小分子苯并呋喃衍生物并研究其生物学性质.方法 合成前体5-溴2-(4-胺基苯)苯并呋喃,用改良的11CH3I法标记,生成5-溴-2-(4-N-11C-甲胺基苯)-苯并呋喃,以柱色层法测标记率.正常小鼠尾静脉注射5-溴-2-(4-N-11C-甲胺基苯)-苯并呋喃后不同时间处死,测每克组织百分注射剂量率(%ID/g).结果 改良11CH3I法标记率为45%,放化纯大于95%.小鼠尾静脉注射药物后,放射性主要分布于肝和肾内,药物能迅速被脑摄取,2 min达到3.2%ID/g,正常脑对其清除快于对碘的取代物,2与30 min放射性摄取比值为1.34.结论 11C标记小分子溴取代苯并呋喃衍生物,可作为β-淀粉样蛋白(Aβ)显像剂,其生物学性质明显优于碘的取代物。