诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究
2011
目的:制备诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法:采用冷冻干燥法制备NFX—SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法(DSC)对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果:NFX与SBE—β—CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t1/2,tmax与原药比较,无显著性差异(P〉0.05),而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药(P〈0.05)。结论:NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。
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