诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究

目的：制备诺氟沙星（NFX）-磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物，并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法：采用冷冻干燥法制备NFX—SBE-β-CD包合物，以X-射线衍射法及差示热量扫描法（DSC）对其进行物相鉴定。同时，测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果：NFX与SBE—β—CD已形成包合物；经包合后，NFX的溶解度、溶出速率显著增加；包合物的药动学参数t1/2，tmax与原药比较，无显著性差异（P〉0．05），而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药（P〈0．05）。结论：NFX制成SBE-β-CD包合物后，其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。