Ranibizumab frente a bevacizumab. Consideraciones farmacológicas
2012
Resumen Bevacizumab es capaz de atravesar las barreras oculares en la administracion intravitrea y generar concentraciones plasmaticas que producen un efecto inhibidor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) en el plasma, con lo que no pueden descartarse efectos sistemicos. El hecho de que se trate de una inmunoglobulina G (IgG) completa explica este fenomeno a traves de la participacion de receptores FcRn, cuya fijacion, al igual que la de cualquier otra IgG, implica su internalizacion, el traslado a la membrana celular, y la externalizacion al espacio extracelular y a la sangre. Este proceso ocurre en cualquier tejido que disponga de celulas que expresen este tipo de receptor, entre los que se encuentra el ojo. Ademas, la ausencia de una formulacion especifica para la administracion intravitrea supone la manipulacion de la formulacion i.v., que conlleva la generacion de agregados de tamano elevado, riesgo potencial de problemas con la esterilidad de la solucion y de reduccion del efecto farmacologico. Ranibizumab no es una IgG completa, sino solo una fraccion variable de esta dotada de actividad anti-VEGF. La ausencia en su estructura de fraccion constante implica la imposibilidad de fijacion al receptor FcRn y, con ello, la ausencia de proceso de transporte hasta la sangre. Por consiguiente, su biodisponibilidad sistemica tras la administracion intravitrea es nula, lo que evita efectos en otros territorios del cuerpo humano distintos al ojo. Ademas, la formulacion esta preparada de forma especifica para la administracion intraocular, lo que evita problemas derivados de la manipulacion. La experiencia acumulada con estos farmacos permite trasladar las diferencias existentes en la farmacologia a la practica cotidiana, en referencia a la eficacia y tolerabilidad de estos farmacos.
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