4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮的不对称转化的动态动力学拆分
2015
以4-苄基-2-羟基吗啉-3-酮为原料,经两步反应制备得到一对非对映异构体4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮,然后以叔丁醇钾为碱环境,利用不对称转化的动态动力学拆分,转化为手性纯(R)4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮。转化后手性产物与非对映异构体的比例为96:4,在工业化制备神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂阿瑞吡坦过程中有较好的应用价值。
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