Composés d'amine quaternaire et conjugués anticorps-médicament de ceux-ci
2015
La presente invention concerne des conjugues anticorps-medicament representes par la formule (I) Ab-(L-D)p, Ab etant un anticorps ; p etant 1 a 8 ; L-D representant une fraction chimique representee par la formule suivante -Str-(Pep)-Sp-D ; Str representant une unite d'extension liee de maniere covalente a Ab ; Pep representant un lieur ; D representant un agent anti-tumoral represente par la formule suivante ou R et R representent chacun independamment alkyle en Ct-C6, et R represente un substituant non-hydrogene ; ou R represente alkyle C1-C6, et R et R conjointement avec le N forment un cycle heterocycloalkyle en C3-C7 substitue ; ou R ° est absent, et R et R conjointement avec le N forment un cycle heteroaryle substitue ; Sp-D represente une fraction d'espacement de la formule:. L'invention concerne egalement un procede de traitement du cancer, l'utilisation de conjugues anticorps-medicament de la formule (I) en therapie, et l'utilisation de conjugues anticorps-medicament de la formule (I) dans la fabrication d'un medicament pour le traitement du cancer. Cette invention concerne egalement un procede de preparation de conjugues anticorps-medicament de la formule (I).
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