加圧-加熱溶融の後, 放射線処理したγ-グロブリンを含む複合体からのテストステロンのin vivo溶出

100kg/cmm2の圧力下で加熱溶融処理の後, γ線照射したγ-グロブリン担体 (50mg) をウイスター系ラットの背中皮下に埋入した. この担体のin vivo分解 (重量損失) は埋入開始から90日目で約1.9%であった, 一方, 0, 0.005, 0.01そして0.1W/V%ペプシン溶液 (pH1.8) を用いた時の担体の37℃でのin vitro分解 (重量損失) は媒液に浸漬してから90日目で各々1.2, 31.4 45.7そして53.9%に達した. したがって, in vivoにおける担体の分解速度はin vitroに比べ非常にゆっくりしたものであると結論した. これらの結果に基づいて, テストステロン (15mg) を加圧-加熱溶融処理の後, γ線照射したγ-グロブリン中に複合化した. この場合, 担体自体のin vivo分解は薬物の共存によって著しく加速され, 90日目で57.4%にまで達した. 薬物のin vivo溶出持続期間は本研究の場合, 60日が限度であった. 更に, テストステロンのin vivo溶出と薬理作用 (前立腺腹葉の重量変化を観察) の関係についても検討を試みた.