Naloxon-monopräparat und mehrschichttablette

Die vorliegende Erfindung betrifft eine feste orale pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend als Wirkstoff Naloxon oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon, wobei die Zusammensetzung den Wirkstoff retardiert freisetzt. Dabei kann die Zusammensetzung eine Matrix mit Glycerin-di-Behensaureester als Matrixbildner umfassen, in einem Massenverhaltnis von Naloxon zu Matrixbilder(n) zwischen 1:1 und 1:10, wodurch der Wirkstoff Naloxon retardiert freigesetzt wird. Um eine Zusammensetzung bereitzustellen, die fur eine zumindest zwolfstundige Gabe zur Behandlung der Opioid-indizierten Obstipation geeignet ist, wird vorgeschlagen, dass die Zusammensetzung eine in vitro-Freisetzungsrate des Wirkstoffs, gemessen unter Anwendung der Blattruhrer-Methode gemas Eur. Ph. bei 75 U/min in 500 ml 0,1 N Salzsaure bei 37 °C, von 0 % bis 75 % in 2 h, von 3 % bis 95 % in 4 h, von 20 % bis 100 % in 10 h, von 30 % bis 100 % in 16 h, von 50 % bis 100 % in 24 h und mehr als 80 % in 36 h aufweist, wobei die Zusammensetzung einen IC 50 /C max -Wert von wenigstens 40 aufweist. Bevorzugt umfasst die Zusammensetzung einen Wert fur t max (Naloxon) / t max (Naloxon-3-glucuronoid) von mindestens 5. In einer Alternativen Ausfuhrungsform kann die Zusammensetzung in Form einer Mehrschichttablette ausgefuhrt sein.