Caracterização de Inibidores Sobre a Atividade da Pró-proteína Convertase Furina

As Pro-Proteinas Convertases funcionam no ramo regulatorio ou constitutivo da via secretoria, onde participam da ativacao de precursores de proteinas secretadas ou transmembranais, atraves da hidrolise apos um par de residuos de aminoacidos basicos Lys(Arg)/Arg(Lys).  Estas proteases estao envolvidas na maturacao de um amplo numero de precursores proteicos inativos, os quais participam em diversos processos fisiologicos e patologicos. Os ensaios de inibicao da pro-proteino convertase Furina utilizando-se os compostos benzofenonas gerou valores de IC 50 que variaram entre 0,6-10,8mM e para os compostos biflavonoides os valores de IC 50 variaram entre 2,79-16,8mM. Realizou-se a determinacao do mecanismo de inibicao da Furina pelos compostos VG0 (biflavonoide) e LFQM-119 (benzofenona) sendo que ambos apresentaram mecanismo de inibicao competitivo, cujos valores de constante de inibicao foram, Ki=14µM para LFQM-119 e Ki=2,4µM para o biflavonoide VG0.