新型喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱的合成及生物活性

为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物，以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料，经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应，得到17个未见文献报道的喹唑啉-4（3 H ）-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1 H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，目标化合物表现出一定的杀菌活性，特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-（2，4-二氯-苯基）亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4（3H）-酮（7e）在100μg/mL时，对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21％±1.11％和98.18％±1.07％，与对照药剂百菌清（25.64％±1.31％和100％）相当。初步的构效关系表明，吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。