含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性

2018 
为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100 μg/mL剂量下,化合物 6 b, 6 j和 6 l对柑橘溃疡病菌( Xac )的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物 6 a, 6 d, 6 h和 6 i对烟草青枯病菌( R.solanacearum )的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物 6 l和 6 i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC 50 )值分别为27.44和48.77 μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26 μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂.
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