2-（E）-（4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基）环戊酮芳胺Mannich碱类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成一系列2-（E）-（4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基）环戊酮Mannich碱类化合物，并对其抗肿瘤活性进行体外试验。方法 以环戊酮为原料，经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物。结果 合成12个未见文献报道的新化合物，化合物的结构经^1H-NMR、IR和元素分析确证。用人肝癌细胞（Bel-7402）、人口腔癌细胞（KB）进行体外抗肿瘤活性试验。初步体外活性筛选结果显示，化合物Ⅰ9具有较高的活性，对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0．98、2．19μmol·L^-1，但低于阳性对照药氟脲嘧啶。结论 在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2,3、4位引入供电子基，或者在对位引入，可提高化合物活性，但在对位引入诱导效应的卤素原子，其活性下降。