^99Tc^m-J591的制备及荷人前列腺癌裸鼠显像

目的研究^99Tc^m-抗前列腺特异性膜抗原（PSMA）抗体J591与前列腺癌细胞体外结合性能、在荷人前列腺癌裸鼠显像及体内分布情况。方法用改进的Schwarz方法进行^99Tc^m标记J591，经SephadexG-50柱分离纯化；用纸层析法和三氯醋酸法测定标记率与放化纯；用流式细胞术测定^99Tc^m-J591与肿瘤细胞在体外的结合陛能。以PSMA阳性的C4—2前列腺癌荷瘤裸鼠为实验组，PSMA阴性的PC3前列腺癌荷瘤裸鼠为对照组，2组均经静脉注射^99Tc^m-J5916．2—8．5MBq（25μg／只）后，分别于2、6、12及24h后行1显像，利用ROI技术获得各时间点T／NT（NT为对侧肌肉组织）。12h显像后分批处死裸鼠（实验组4只，对照组5只），取肿瘤、心、肝、肾、胃、骨骼、肌肉和血液等组织，测湿质量和放射性计数，计算％ID／g，采用两样本￡检验比较2组间差异。结果”Tc。直接标记J591的标记率为（78．9±6．2）％，放化纯为（92．3±5．1）％，放射性比活度为68．7MBq／mg。流式细胞术分析结果显示，J591与^99Tc^m-J591在体外均能结合PSMA阳性的C4—2细胞，与PSMA阴性的PC3细胞不结合。实验组静脉注射”Tcm-J591后6h，肿瘤部位出现明显放射性浓聚，至12h放射性浓聚范围增大，边缘更清晰，2、6、12和24hT／NT分别为1．9±1．1、4．3±1．8、5．6±2．7和1．4±0．6；对照组肿瘤部位未见明显放射性浓聚，各时间点T／NT均小于2。体内分布结果显示：注药后12h，实验组肿瘤放射性为（20．1-＋5．2）％ID／g，对照组为（5．8±2．6）％ID／g，两者差异有统计学意义（t=5．37，P〈0．001）；其余部位2组间放射性摄取差异无统计学意义（均c〈1．98，均P〉0．05）。结论^99Tc^m-J591具有良好的免疫活性和生物分布特性，对接种于裸鼠体内的人前列腺癌具有靶向定位性能，可望用于前列腺癌的导向诊断及导向治疗。